Emapunil - Emapunil

Emapunil
Emapunil.png
Klinik veriler
ATC kodu
  • Yok
Tanımlayıcılar
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
ChemSpider
UNII
ChEMBL
CompTox Kontrol Paneli (EPA)
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC23H23N5Ö2
Molar kütle401.470 g · mol−1
3 boyutlu model (JSmol )
  (Doğrulayın)

Emapunil (AC-5216, XBD-173) bir anksiyolitik seçici olarak davranan ilaç agonist -de periferal benzodiazepin reseptörü mitokondriyal 18 kDa translokatör protein veya TSPO olarak da bilinir.[1][2] Bu proteinin birden fazla işlevi vardır ve bunların arasında steroidogenez,[3][4] özellikle üretimi nöroaktif steroidler gibi allopregnanolone beyinde.[5][6][7] Hem hayvan hem de insan denemelerinde, emapunil hızlı oyunculuk üretti anksiyolitik ve anti-panik etkiler, üretmeden sedasyon veya kullanımın durdurulmasının ardından çekilme semptomları.[8][9] Emapunil ayrıca 11C radyo işaretli TSPO reseptörlerinin beyindeki dağılımını haritalamak için formu.[10][11]

Ayrıca bakınız

Referanslar

  1. ^ Kita A, Kohayakawa H, Kinoshita T, Ochi Y, Nakamichi K, Kurumiya S, Furukawa K, Oka M (Ağustos 2004). "Yeni bir mitokondriyal benzodiazepin reseptör ligandı olan AC-5216'nın anti-anksiyete ve antidepresan benzeri etkileri". İngiliz Farmakoloji Dergisi. 142 (7): 1059–72. doi:10.1038 / sj.bjp.0705681. PMC  1575165. PMID  15249420.
  2. ^ Mealy NE, Bayés M, Lupone B, Balcells M (2006). "Psikolojik bozukluklar". Geleceğin İlaçları. 31 (3): 259.
  3. ^ Veenman L, Papadopoulos V, Gavish M (2007). "18 kDa translokatör proteininin (TSPO) kanal benzeri işlevleri: konakçı savunma yanıtının bir parçası olarak apoptoz ve steroidogenezin düzenlenmesi". Güncel İlaç Tasarımı. 13 (23): 2385–405. doi:10.2174/138161207781368710. PMID  17692008.
  4. ^ Falchi AM, Battetta B, Sanna F, Piludu M, Sogos V, Serra M, Melis M, Putzolu M, Diaz G (Ağustos 2007). "Translokatör protein (18 kDa) TSPO / PBR ligandlarının neden olduğu hücre içi kolesterol değişiklikleri". Nörofarmakoloji. 53 (2): 318–29. doi:10.1016 / j.neuropharm.2007.05.016. PMID  17631921.
  5. ^ Kita A, Furukawa K (Nisan 2008). "Nörosteroidlerin farelerde AC-5216'nın anksiyolitik benzeri etkilerine katılımı". Farmakoloji Biyokimyası ve Davranış. 89 (2): 171–8. doi:10.1016 / j.pbb.2007.12.006. PMID  18201755.
  6. ^ Da Settimo F, Simorini F, Taliani S, La Motta C, Marini AM, Salerno S, Bellandi M, Novellino E, Greco G, Cosimelli B, Da Pozzo E, Costa B, Simola N, Morelli M, Martini C (Eylül 2008 ). "N, N-dialkil-2-fenilindol-3-ilglioksilamidlerin nörosteroid biyosentezini teşvik eden translokatör proteinin modülasyonu yoluyla anksiyolitik benzeri etkileri". Tıbbi Kimya Dergisi. 51 (18): 5798–806. doi:10.1021 / jm8003224. PMID  18729350.
  7. ^ Taliani S, Da Settimo F, Da Pozzo E, Chelli B, Martini C (Eylül 2009). "Anksiyete Bozuklukları için Umut Veren Terapötik Araçlar Olarak Translokatör Protein Ligandları". Güncel Tıbbi Kimya. 16 (26): 3359–80. doi:10.2174/092986709789057653. PMID  19548867.
  8. ^ Rupprecht R, Rammes G, Eser D, Baghai TC, Schüle C, Nothdurfter C, Troxler T, Gentsch C, Kalkman HO, Chaperon F, Uzunov V, McAllister KH, Bertaina-Anglade V, La Rochelle CD, Tuerck D, Floesser A , Kiese B, Schumacher M, Landgraf R, Holsboer F, Kucher K (Haziran 2009). "Benzodiazepin Benzeri Yan Etkiler Olmadan Anksiyolitikler için Hedef Olarak Translokatör Proteini (18 kD)". Bilim. 325 (5939): 490–3. doi:10.1126 / science.1175055. PMID  19541954. S2CID  26125316.
  9. ^ Kita A, Kinoshita T, Kohayakawa H, Furukawa K (Haziran 2009). "Seçici bir TSPO ligandı olan AC-5216 ile tekrar tekrar tedavi edilen farelerde anksiyoliz ve yoksunluk semptomlarına tolerans eksikliği". Nöro-psikofarmakoloji ve Biyolojik Psikiyatride İlerleme. 33 (6): 1040–5. doi:10.1016 / j.pnpbp.2009.05.018. PMID  19497344.
  10. ^ Zhang MR, Kumata K, Maeda J, Yanamoto K, Hatori A, Okada M, Higuchi M, Obayashi S, Suhara T, Suzuki K (Kasım 2007). "11C-AC-5216: primat beynindeki periferal benzodiazepin reseptörleri için yeni bir PET ligandı". Nükleer Tıp Dergisi. 48 (11): 1853–61. doi:10.2967 / jnumed.107.043505. PMID  17978354.
  11. ^ Miyoshi M, Ito H, Arakawa R, Takahashi H, Takano H, Higuchi M, Okumura M, Otsuka T, Kodaka F, Sekine M, Sasaki T, Fujie S, Seki C, Maeda J, Nakao R, Zhang MR, Fukumura T , Matsumoto M, Suhara T (Haziran 2009). "11C-AC-5216 ile PET Kullanılarak İnsan Beyninde Periferik Benzodiazepin Reseptörünün Kantitatif Analizi". Nükleer Tıp Dergisi. 50 (7): 1095–101. doi:10.2967 / jnumed.109.062554. PMID  19525461.