Norpitidin - Norpethidine

Norpitidin
Norpethidine2DACS.svg
Norpethidin 27feb.gif
Klinik veriler
Rotaları
yönetim		Yok
ATC kodu
  • Yok
Hukuki durum
Hukuki durum
Tanımlayıcılar
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
ChemSpider
UNII
ChEMBL
CompTox Kontrol Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.000.918 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC14H19NÖ2
Molar kütle233.311 g · mol−1
3 boyutlu model (JSmol )
  (Doğrulayın)

Norpitidin (normeperidin, petidin ara ürün B) bir 4-fenilpiperidin hem bir türev öncü ve toksik metabolit nın-nin, petidin (meperidin). Tarafından planlandı BM Narkotik İlaçlara İlişkin Tek Sözleşme. Birleşik Devletler'de Çizelge II Narkotik kontrollü bir maddedir ve 9233 ACSCN'ye sahiptir. 2014 yıllık üretim kotası 11 gramdı (0,39 oz). [1]

Norpetidin, hem petidinin hem de çeşitli ilaçların üretiminde potansiyel kullanımları nedeniyle kontrollü bir ilaçtır. Nikame edilmiş türevler, ancak çok az opioid kendi başına faaliyet. Bunun yerine, norpetidin bir uyarıcı görevi görür ve konvülsiyonlar.[2][3]

Petidin tıpta ilaç olarak kullanıldığında, norpetidin oluşumu önemli bir komplikasyondur. analjezik petidin yüksek dozlarda kullanıldığında olduğu gibi[4] veya intravenöz infüzyon yoluyla uygulanır,[5] norpetidin, özellikle yaşlı hastalarda vücutta atıldığından daha hızlı bir oranda birikebilir.[6] veya bozulmuş karaciğer veya böbrek fonksiyonu olanlar,[7] özellikle konvülsiyonlar olmak üzere bir dizi toksik etkiye neden olur, aynı zamanda miyoklonus[8] ve hiponatremi.[9] Bu komplikasyonlar ciddi olabilir ve bazen ölümle sonuçlanabilir.[10]

Petidinin norpetidine metabolizması esas olarak CYP enzimler, CYP2B6, CYP2C19 ve CYP3A4 karaciğerde ve bu enzimlerin aktivitesi bireyler arasında değişebildiğinden ve diğer ilaçların eşzamanlı kullanımından etkilenebildiğinden, norpetidin üretiminin oranını ve kapsamını tahmin etmek zor olabilir.[11][12]

Norpetidin, aşağıdakiler dahil diğer ilaçların sentezinde bir öncü olarak kullanılabilir. etokseridin,[13] benzethidin,[14] furethidin,[15] morferidin, anileridin, fenoperidin, piminodine ve oksfeneridin.

Ayrıca bakınız

Referanslar

  1. ^ http://www.deadiversion.usdoj.gov/quotas/conv_factor/index.html
  2. ^ Umans JG, Inturrisi CE. Farelerde meperidin ve normeperidinin antinosiseptif aktivitesi ve toksisitesi. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1982 Ekim; 223 (1): 203-6.
  3. ^ Plummer JL, Gourlay GK, Cmielewski PL, Odontiadis J, Harvey I. Petidinin bir metaboliti olan norpetidinin sıçanlarda davranışsal etkileri. Toksikoloji. 1995 Ocak 6; 95 (1-3): 37-44.
  4. ^ Simopoulos TT, Smith HS, Peeters-Asdourian C, Stevens DS. Hasta kontrollü analjezide meperidinin kullanımı ve bir normeperidin toksik reaksiyonunun geliştirilmesi. Cerrahi Arşivleri. 2002 Ocak; 137 (1): 84-8.
  5. ^ Stone PA, Macintyre PE, Jarvis DA. Norpetidin toksisitesi ve hasta kontrollü analjezi. İngiliz Anestezi Dergisi. 1993 Kasım; 71 (5): 738-40.
  6. ^ Holmberg L, Odar-Cederlof I, Boreus LO, Heyner L, Ehrnebo M. Yaşlı ve genç hastalarda petidin ve norpetidinin karşılaştırmalı dağılımı. Avrupa Klinik Farmakoloji Dergisi. 1982;22(2):175-9.
  7. ^ Pond SM, Tong T, Benowitz NL, Jacob P, Rigod J. Normal ve sirotik deneklerde meperidinin normeperidine presistemik metabolizması. Klinik Farmakoloji ve Terapötikler. 1981 Ağustos; 30 (2): 183-8.
  8. ^ Reutens DC, Stewart-Wynne EG. Norpetidin, böbrek yetmezliği olan bir hastada miyoklonusu indükledi. Nörololoji, Nöroşirürji ve Psikiyatri Dergisi. 1989 Aralık; 52 (12): 1450-1.
  9. ^ Appel WC. Postoperatif ölümde normeperidin ve hiponatreminin olası rolleri. Kanada Tabipler Birliği Dergisi. 15 Kasım 1987; 137 (10): 912-3.
  10. ^ Jiraki K. Normeperidinin öldürücü etkileri. Amerikan Adli Tıp ve Patoloji Dergisi. 1992 Mart; 13 (1): 42-3.
  11. ^ Ramirez J, Innocenti F, Schuetz EG, Flockhart DA, Relling MV, Santucci R, Ratain MJ. CYP2B6, CYP3A4 ve CYP2C19, insan karaciğer mikrozomlarında meperidinin in vitro N-demetilasyonundan sorumludur. İlaç Metabolizması ve Eğilimi. 2004 Eyl; 32 (9): 930-6.
  12. ^ McHugh GJ. Petidin hasta kontrollü analjezi sırasında norpetidin birikimi ve genel nöbet. Anestezi ve Yoğun Bakım. 1999 Haziran; 27 (3): 289-91.
  13. ^ ABD Patenti 2,858,316
  14. ^ Frearson, P.M. ve diğerleri, J. Chem. Soc., 1958, 3065-3067
  15. ^ Frearson, P.M. ve diğerleri, J. Chem. Soc., 1960, 2103-2107